普瑞巴林

基本信息

CAS号:148553-50-8

英文名称:Pregabalin

英文同义词:Lyrica;Pregablin;PREGABALIN;Neugaba75;Pregabilin;Maxgalin75;TOS-BB-0910;APIPregabalin;(S)-PregChemicalbookabalin;(R)-Pregabalin

中文名称:普瑞巴林

中文同义词:普瑞巴林;蛎蛋白肽;普雷巴林;替瑞巴林;异丁加巴;普瑞巴林1;日化蝉蛹油;纯天然蛇油;血红素全蛋粉;R-普瑞巴林

CBNumber:CB2251105

分子式:C8H17NO2

分子量:159.23

普瑞巴林化学性质

熔点:194-196°C

比旋光度:D23+10.52°(c=1.06inwater)

沸点:274.0±23.0°C(Predicted)

密度:0.997±0.06g/cm3(Predicted)

闪点:9℃

储存条件:ChemicalbookStoreatRT

溶解度:deionizedwater:≥10mg/mL

酸度系数(pKa):4.23±0.10(Predicted)

形态:whitepowder

InChIKey:AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N

安全信息

危险品标志:Xn,T,F

危险类别码:63-48/22-39/23/24/25-23/24/25-11

安全说明:22-36/37-45-Chemicalbook16-7

危险品运输编号:UN1230-class3-PG2-Methanol,solution

WGKGermany:3

海关编码:29224999

普瑞巴林性质、用途与生产工艺

简介——普瑞巴林属于非γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂或拮抗剂，是一种新型钙离子通道调节剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放。临床主要用于糖尿病性周围神经病变有关的神经痛、疱疹后神经痛和辅助治疗成人部分性癫痫发作、广泛性焦虑障碍、中枢神经痛（包括脊髓损伤、卒中和多发硬化伴随的神经痛）和纤维肌痛。

用途——普瑞巴林主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

药理作用——普瑞巴林与中枢神经系统组织中的α2-δ位点(一个电压门控钙通道辅助性亚单位)亲合力较高，尽管普瑞巴林的作用机制尚不完全清楚。但是，改良小鼠试验结果以及与普瑞巴林结构类似的化合物(如：加巴喷丁)的试验结果表明，普瑞巴林与α2-δ位点结合，与普瑞巴林动物模型的抑制疼痛和抗癫痫发作作用有关。

制备——普瑞巴林胶囊的制备方法具有以下步骤：

①将普瑞巴林原料在摇摆颗粒机上过30目（孔径600μm）筛网，将过30目筛的普瑞巴林原料再依次过60目（孔径250μm）筛网和80目（孔径180μm）筛网，取过60目筛和未过80目筛的普瑞巴林颗粒粉末，备用；

②将乳糖在震荡筛上依次过80目（孔径180Chemicalbookμm）筛网和120目（孔径120μm）筛网，取过80目筛和未过120目筛的乳糖颗粒粉末，备用；

③先将步骤①得到的普瑞巴林颗粒粉末（D50粒径为180μm～220μm，D90粒径为250μm～280μm）与粘合剂在多向运动混合机上混合均匀，然后加入润滑剂以及步骤②得到的乳糖颗粒粉末（D50粒径为120μm～140μm，D90粒径为160μm～180μm），继续混合均匀，最后将混合均匀的物料在全自动胶囊充填机上直接灌装得到普瑞巴林胶囊。

抗癫痫药和神经性疼痛治疗药

普瑞巴林是一种新型抗癫痫药，它的分子结构上具有γ氨基丁酸结构，因而具有抗痉挛作用的，由辉瑞公司开发成功，用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作。2008年12月，美国食品和药物管理局（FDA）批准普瑞巴林（商品名”乐瑞卡“）用于治疗糖尿病性外周神经痛（DPN）和疱疹后遗神经痛（PHN）这两种最常见的神经性疼痛。神经性疼痛是最难治疗的慢性疼痛综合征之一，以钝痛、灼热、刺痛为主要特征，神经痛的诱因很多，糖尿病、感染（如带状疱疹）、癌症和AIDS等均可引发神经痛，在欧洲大约3%的人群遭受着神经痛的折磨。

用途

新型抗癫痫药