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132539-06-1

奥氮平

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中文名称:奥氮平

中文同义词:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂;奥氮平;奥氮平对照品;奥氮平100MG;奥兰扎平;奥氮平(标准品);2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-B][1,5]苯并二氮杂;奥氮平D8

英文名称:Olanzapine

英文同义词:2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine,LY-170053,Zyprexa;4-Amino-2-methyl-10H-Thineo(2,3b)(1,5)benzodiazepineHCL;2-Methyl-4-(4Chemicalbook-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-β][1,5]benzodiazepine,LY-170053,Zyprexa;2-Methyl-4-(4-methyl-1-pipemzinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine;Larmac;2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine;Olanzapine(200mg);Olanzapine(Zyprexa)

CAS号:132539-06-1

分子式:C17H20N4S

分子量:312.43

EINECS号:603-618-4

 

奥氮平性质

熔点195°C

沸点476.0±55.0°C(Predicted)

密度1.32±0.1g/cm3(Predicted)

闪点2℃储存条件-20°CFreezer

溶解度DMSO:>15mg/mL

酸度系数(pKa)7.78±0.20(PChemicalbookredicted)

形态powder

颜色yellow

Merck 14,6822

BRN 7655141

CAS数据库 132539-06-1(CASDataBaseReference)

NIST化学物质信息Olanzapine(132539-06-1)

 

奥氮平用途与合成方法

抗精神病药——奥氮平又称奥兰扎平、奥兰氮平,是一种常见的抗精神病药,临床上用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状,能显著改善精神分裂症的阴性(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)、阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑),亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。

口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响,通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。

动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力,体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。动物行为研究Chemicalbook表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小,在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。

化学性质从乙腈结晶,熔点195℃。

用途为5HT2-D2拮抗剂。

用于治疗精神分裂症。

用途抗精神分裂症。

用途抗抑郁药用途用于控制精神分裂症、双极性躁狂症等疾病

生产方法4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂革盐酸盐和N-甲基哌嗪,在二甲亚砜和甲苯中,氮气保护下回流20h,得到奥氮平。

 

安全信息

危险品标志Xi,Xn,F

危险类别码36/38-36-20/21/22-11

安全说明26-36/37-16

危险品运输编号UN28116.1Chemicalbook/PGIII

WGKGermany 3

RTECS号 XJ9007750

HazardClass 6.1

PackingGroupIII

海关编码29349990